噻托溴銨粉霧劑為供吸入用的硬膠囊,內(nèi)含白色粉末。主要成份為噻托溴銨。輔料:乳糖。那么,噻托溴銨粉霧劑的適應(yīng)癥有什么呢?
噻托溴銨粉霧劑通過和平滑肌上的M3受體結(jié)合產(chǎn)生對(duì)支氣管平滑肌的擴(kuò)張作用。噻托溴銨粉霧劑的作用具有競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性。噻托溴銨粉霧劑的體內(nèi)、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮作用。噻托溴銨粉霧劑對(duì)支氣管的擴(kuò)張作用具有突出的定位選擇性。
噻托溴銨粉霧劑對(duì)大鼠吸入劑量達(dá)1.689mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的760倍),噻托溴銨粉霧劑對(duì)生育力未見影響。噻托溴銨粉霧劑為長(zhǎng)效的抗膽堿能藥物,噻托溴銨粉霧劑對(duì)五種膽堿受體(M1-M5)具有相似的親和性。
噻托溴銨粉霧劑對(duì)大鼠吸入劑量達(dá)0.078mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的35倍),有流產(chǎn),活胎數(shù)量和平均胎兒重量減少,胎兒的性成熟延遲的作用;噻托溴銨粉霧劑對(duì)兔吸入劑量達(dá)0.4mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的360倍),增加植入后的丟失。噻托溴銨粉霧劑在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d(按體表面積計(jì)算,約為臨床推薦日劑量的4和80倍),未見這種作用。
噻托溴銨粉霧劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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