丙酸氟替卡松吸入氣霧劑適用于成人及4歲和4歲以上兒童哮喘的預(yù)防性治療。那么，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑藥物研究如何？

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑對人類志愿者口服放射性標(biāo)記和未標(biāo)記的丙酸氟替卡松的研究表明，根據(jù)所用劑量不同，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑大部分劑量(87－100%)自糞便排泄，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑其中多達75%為原形藥物。1-5%的劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑對健康志愿者口服16mg單劑量藥物，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑產(chǎn)生的血藥濃度小于0.5ng/mL。

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑對健康志愿者單劑靜脈注射2mg藥物，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的清除率與肝血流(900mL/分)速度接近，而腎清除率0.11mL/分)不到1%。這些結(jié)果表明肝清除幾乎是完全的?？诜锢枚冉咏诹?。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑靜脈注射給藥時，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥代動力學(xué)與給藥劑量成正比。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑在身體內(nèi)廣泛分布。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的穩(wěn)態(tài)分布體積接近300L，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑清除率高達1.1L/分，提示廣泛地肝清除。

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的血漿峰濃度在3-4小時內(nèi)減少近98%，且在終末半衰期(約8小時)后，血漿中藥物的濃度很低。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑在動物和人類試驗中，丙酸氟替卡松吸入氣霧劑拋射劑HFA-134a經(jīng)呼吸迅速清除，未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因達峰時間(tmax)和平均殘留時間均極短暫，所以HFA-134a在血漿中停留時間短而沒有蓄積。

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（實習(xí)編輯：陳琳）