富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是怎樣子的？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/1/14 11:21:03

導(dǎo)讀：

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是怎樣子的？

藥理學(xué)：

比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎卜腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有βl-受體選擇性作用。

對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。

口服比索洛爾3—4小時(shí)后達(dá)到最大放應(yīng)。由于半衰期為10—12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常征2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。

比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢，心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。

急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。

毒理學(xué)：

動(dòng)物急性毒性、短期毒性（4周）和長期毒性（長達(dá)12個(gè)月）研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性，致突變活性和致癌性。

大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）

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