佳維樂的主要成分為維格列汀。化學名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂與噻唑烷二酮類藥物合用如何呢?
佳維樂用于治療2型糖尿病。佳維樂可與二甲雙胍合用,尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖;佳維樂可與磺脲類藥物合用,尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍;佳維樂可與噻唑烷二酮類藥物,當不能有效控制血糖時和對于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。
佳維樂是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,佳維樂給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高。佳維樂具有增加β-細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂具有促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。佳維樂通過增加內(nèi)源性GLP-1水平,佳維樂還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
佳維樂在高血糖期間,佳維樂通過升高腸降血糖素水平,佳維樂具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂會導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。佳維樂已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
佳維樂與噻唑烷二酮類藥物合用:在維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類藥物合用的臨床對照研究中,維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類藥物組和安慰劑+噻唑烷二酮類藥物組均無患者因不良反應(yīng)退出臨床研究。在臨床研究中,接受維格列汀+吡格列酮治療的患者出現(xiàn)低血糖的頻率為“不常見”(0.6%),而接受安慰劑+吡格列酮治療的患者出現(xiàn)低血糖的頻率為“常見”(1.9%)。在維格列汀治療組中,無嚴重低血糖事件報告。
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(實習編緝:葉鎧)
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