佳維樂的主要成分為維格列汀。化學名：1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?；鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么，佳維樂的安全性是怎樣呢？

佳維樂是一種選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制劑，佳維樂給藥后能快速抑制DPP-4活性，佳維樂使空腹和餐后內源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）的水平升高。佳維樂具有增加β-細胞對葡萄糖的敏感性，佳維樂具有促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。佳維樂通過增加內源性GLP-1水平，佳維樂還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性，佳維樂能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。

佳維樂在高血糖期間，佳維樂通過升高腸降血糖素水平，佳維樂具有增加胰島素/胰高血糖素的比率，佳維樂會導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少，進而降低血糖。佳維樂已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲，但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。

佳維樂用于治療2型糖尿病。佳維樂可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖；佳維樂可與磺脲類藥物合用，尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍；佳維樂可與噻唑烷二酮類藥物，當不能有效控制血糖時和對于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。

佳維樂的安全性數(shù)據(jù)來自于多項對照臨床試驗（研究時間至少為12周），這些安全性數(shù)據(jù)來自3784名患者，患者在研究過程中每日服用維格列汀50mg（每日給藥1次）或100mg（50mg每日給藥2次或100mg每日給藥1次）。在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其他藥物合用治療。有2682名患者接受維格列汀每日100mg（50mg每日給藥2次或100mg每日給藥1次），1102名患者接受維格列汀50mg每日1次治療。在這些臨床試驗中報告的主要不良反應均較輕微且為暫時性反應，無需停藥。未發(fā)現(xiàn)藥物不良反應與患者的年齡、種族、藥物暴露時間或每日給藥劑量相關。

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（實習編緝：葉鎧）