波立維為白色或類(lèi)白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,波立維會(huì)出現(xiàn)白細(xì)胞減少癥狀嗎?
波立維的體外試驗(yàn)顯示,波立維及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合(分別為98%和94%),波立維在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。波立維對(duì)人體口服以后,波立維在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復(fù)給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時(shí)。
波立維廣泛地在肝臟代謝。波立維主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。波立維多次口服75mg以后,波立維的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達(dá)峰(約為3mg/L)。
波立維是一種前體藥。波立維經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維對(duì)健康人多次口服、75mg以后,波立維吸收迅速。波立維在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計(jì)算,波立維至少有50%的藥物被吸收。
波立維的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
服用波立維偶見(jiàn)胃腸道反應(yīng)(如腹痛、消化不良、便秘或腹瀉)、皮疹、皮膚粘膜出血,罕見(jiàn)白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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