咪多吡的主要成分為鹽酸司來吉蘭。咪多吡為白色或近白色結(jié)晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。那么,咪多吡?xí)霈F(xiàn)口干癥狀嗎?
咪多吡當(dāng)加入左旋多巴后,咪多吡能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,咪多吡與左旋多巴并用時(shí),咪多吡特別能減少帕金森病的波動,例如劑末癥狀。咪多吡迅速被胃腸道吸收,咪多吡口服半小時(shí)后達(dá)峰值。咪多吡的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個體差異大)司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,咪多吡能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,咪多吡在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
咪多吡與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,咪多吡不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。咪多吡主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。咪多吡的平均淸除半衰期為1.6小時(shí)。咪多吡總身體淸除率約每小時(shí)240公升。咪多吡的代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。咪多吡不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
單獨(dú)服用咪多吡的耐受性好。有報(bào)導(dǎo)服用本藥后病人出現(xiàn)口干,短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于本藥能增加左旋多巴的效果,左旋多巴的副反應(yīng)也會增加。已服最大耐受劑量左旋多巴的患者加入本藥治療時(shí),可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈,排尿困難及皮疹也曾有報(bào)導(dǎo)。因此,應(yīng)監(jiān)測潛在的副反應(yīng),當(dāng)加入本藥治療時(shí),左旋多巴的劑量應(yīng)降低平均30%。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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