普瑞巴林膠囊用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。普瑞巴林膠囊主要成份為普瑞巴林,其化學(xué)名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。分子式:C8H17NO2,分子量:159.23。那么,普瑞巴林膠囊會引起血小板計(jì)數(shù)減少的嗎?
普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現(xiàn),占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤,并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。
服用普瑞巴林后可出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少。普瑞巴林組血小板平均最多減少20×103/μL,而安慰劑組平均最多減少11×103/μL。在對照試驗(yàn)的總體數(shù)據(jù)庫中,普瑞巴林組和安慰劑組出現(xiàn)有潛在臨床意義的血小板減少(定義為低于基線水平20%和[150×103/μL)的患者比例分別為3%和2%。僅一例患者服用本品后出現(xiàn)嚴(yán)重的血小板減少,血小板計(jì)數(shù)低于20x103/μL。隨機(jī)對照試驗(yàn)中,未觀察到服用本品后與出血相關(guān)的不良反應(yīng)增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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