每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對(duì)不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,噻托溴銨粉吸入劑是老年人可以用的嗎?
噻托溴銨與M2受體的解離比與M3受體快。在體外研究中。其對(duì)M3的受體亞型選擇性高于M2。高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著而長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)張藥。
噻托溴銨是一個(gè)長(zhǎng)效、特異性的抗毒蕈堿藥物,臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對(duì)毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。在呼吸道中,噻托溴銨競(jìng)爭(zhēng)性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性,并可持續(xù)24小時(shí)以上。作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的,由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。
給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測(cè)得的絕對(duì)生物利用度為19.5%,提示到達(dá)肺的部分生物利用度很高。根據(jù)該藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)(四價(jià)銨化合物)和體外試驗(yàn)結(jié)果可以推測(cè),噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨的口服溶液的絕對(duì)生物利用度只有2~3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。
老年用藥:老年患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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