凡用藥后產生與用藥目的不相符的并給病人帶來不適或痛苦的反應統(tǒng)稱為不良反應。那么,噻托溴銨粉吸入劑會導致青光眼的嗎?
噻托溴銨是非手性四價銨化合物。在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達靶器官肺。
噻托溴銨粉吸入劑生物轉化的程度非常小,年輕健康志愿者靜注藥物后有74%的劑量以原型從腎臟排泄,從而證明了這一點。噻托溴銨是酯,經非酶方式分解為醇(N-甲基東莨菪醇)和酸(二噻吩羥基乙酸),二者均不能與毒蕈堿受體結合。
在體外用人肝微粒體和人肝細胞進行的實驗表明,一些藥物(小于靜注劑量的20%)經依賴于細胞色素P450的氧化及隨后與谷胱甘肽結合成為各種Ⅱ相代謝物。體外肝微粒體試驗表明,這一酶解通路可被CYP2D6(和3A4)抑制劑、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。因此CYP2D6和3A4包含在代謝通路中,參與了較小部分藥物的消除。噻托溴銨即使在高于治療濃度時也不抑制肝微粒體中的細胞色素CYP1A1、1A2、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A。
全身性抗膽堿能作用可能有關的不良反應包括口干、咽干、心率增加、視力模糊、青光眼、排尿困難、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴銨患者可發(fā)生上呼吸道刺激現(xiàn)象。口干和便秘的發(fā)生率隨年齡增長而增加。
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(實習編輯:李建雄)
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