枸櫞酸坦度螺酮片的活性成分為枸櫞酸坦度螺酮。通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg,口服,每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當(dāng)增減劑量,但不得超過1日60mg或遵醫(yī)囑。那么,枸櫞酸坦度螺酮片的功能主治是有哪些呢?
枸櫞酸坦度螺酮片的功能主治是各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥;原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
枸櫞酸坦度螺酮片選擇性激動(dòng)高密度分布在大腦邊緣系統(tǒng)的5—HT受體,抑制亢進(jìn)的5—HT能神經(jīng)活動(dòng),使5—HT與突觸后膜的5—HT受體的結(jié)合恢復(fù)平衡狀態(tài),發(fā)揮抗焦慮作用通過下調(diào)突出前膜的5—HT自身密度,同時(shí)發(fā)揮抗抑郁作用。無肌肉松弛、麻醉增強(qiáng)、抗驚厥及自發(fā)運(yùn)動(dòng)抑制等副作用。無苯二氮卓類藥物具有的依賴性及停藥戒斷癥狀。對(duì)D2受體的拮抗作用明顯比丁螺環(huán)酮小,因此較不容易產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)。
枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是血中濃度健康成人一次口服20mg時(shí),吸收迅速,0.8-1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)?;静皇苓M(jìn)食影響。健康成人每次10mg,每日3次,5天連續(xù)口服時(shí),血中濃度與1次口服時(shí)相同,無蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí),血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。代謝/排泄本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以內(nèi),70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí),基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
枸櫞酸坦度螺酮片的禁忌是對(duì)本品中任何成份過敏者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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