吡嗪酰胺片,使用時(shí)有一定的禁忌需要注意,注意好才能使用好,本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。那么,吡嗪酰胺片有什么不良反應(yīng)?
吡嗪酰胺片本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強(qiáng),尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用,而影響細(xì)菌的正常代謝,造成死亡。
口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%??诜?小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值,T1/2為9~10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
吡嗪酰胺片使用后可能出現(xiàn)一定的不良反應(yīng),若情況嚴(yán)重請(qǐng)立即停藥并咨詢醫(yī)生的意見,其不良反應(yīng)是:
發(fā)生率較高者:關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發(fā)生率較少者:食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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