使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，硝苯地平控釋片的藥代動力學如何？

硝苯地平控釋片的藥代動力學：

本品在24小時內近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和pH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。

吸收：硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。穩(wěn)態(tài)時硝苯地平控釋片的生物利用度相當于硝苯地平膠囊的68-86%。進食時服藥輕微影響藥物的早期吸收率，但不影響生物利用度的范圍。

硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，首次給藥后6-12小時達到高值穩(wěn)定水平。多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度得到維持，給藥期間24小時內血藥濃度的峰谷波動很小(0.9-1.2)。

分布：硝苯地平與血漿蛋白(白蛋白)的結合率大約是95%。硝苯地平靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。

生物轉化：口服給藥后，硝苯地平主要通過氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無藥物活性。

硝苯地平絕大多數以代謝物形式經腎臟排泄，另有大約5-15%經由膽汁排泄到糞便中。尿中僅有微量原形藥物(0.1%以下)。

消除：常規(guī)劑型硝苯地平(硝苯地平膠囊)的終末消除半衰期為1.7-3.4小時。因為控釋片釋藥和吸收過程中血漿藥物濃度呈平臺樣，所以硝苯地平控釋片給藥后的終末消除半衰期這一藥代動力學參數沒有實際意義。硝苯地平控釋片末次給藥后，血漿藥物濃度逐漸降低，消除半衰期與常規(guī)劑型相同。

與健康志愿者比較，腎功能低下患者服藥后藥物消除無明顯改變。肝功能低下患者服藥后總清除率降低，所以嚴重肝功能損害患者用藥時可能需要減少給藥劑量。

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（實習編輯：李建雄）