在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么,酒石酸伐尼克蘭片的作用是有哪些的?
暢沛(英文商品名Champix,酒石酸伐尼克蘭片,Varenicline)是由輝瑞公司研制的戒煙藥。暢沛可有效緩解對尼古丁的渴求和戒斷癥狀,而且可以在12周的治療中幫助減少吸煙的快感。
伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運蛋白(]2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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