藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,青少年用酒石酸伐尼克蘭片的嗎?
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(]2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。
伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關(guān)。在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中分泌。
青少年:22名12至17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭,在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時(shí)曲線下面積(AUC0-∞)評(píng)價(jià)伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率,其結(jié)果與成人相當(dāng)。與成人相比,可見青少年的Cmax升高30%,清除半衰期縮短(10.9小時(shí))。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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