酒石酸伐尼克蘭片主要成份為酒石酸伐尼克蘭，化學(xué)名稱：7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h][3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)，那么，服用酒石酸伐尼克蘭片期間可以操作機(jī)器嗎？

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。

體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運蛋白（]2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。

伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

在服用本品的患者中，有關(guān)于交通事故、未遂交通事故或其他意外傷害的上市后報告。在有些病例中，患者報告在駕駛或操作機(jī)器期間出現(xiàn)嗜睡、頭暈、意識喪失或注意力難以集中，從而導(dǎo)致?lián)p傷或引起可能造成損傷的擔(dān)心。應(yīng)建議患者，在了解服用本品可能會對他們產(chǎn)生什么樣的影響之前，應(yīng)謹(jǐn)慎從事駕駛、操作機(jī)器或其它具有潛在危險的活動。

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（實習(xí)編輯：李建雄）