暢沛(英文商品名Champix,酒石酸伐尼克蘭片,Varenicline)是由輝瑞公司研制的戒煙藥。暢沛可有效緩解對尼古丁的渴求和戒斷癥狀,而且可以在12周的治療中幫助減少吸煙的快感。那么,酒石酸伐尼克蘭片是口服藥嗎?
特定藥代動力學(xué)研究及群體藥代動力學(xué)分析所顯示,伐尼克蘭的藥代動力學(xué)參數(shù)不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著臨床意義的變化。
伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時,其腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動分泌。單次給藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時,伐尼克蘭具有線性動力學(xué)特征。
22名12至17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭,在兩劑量之間伐尼克蘭的藥代動力學(xué)參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時曲線下面積(AUC0-∞)評價伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率,其結(jié)果與成人相當(dāng)。與成人相比,可見青少年的Cmax升高30%,清除半衰期縮短(10.9小時)。
酒石酸伐尼克蘭片用于口服,是口服藥物。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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