藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,鹽酸舍曲林片與苯妥英合用可以的嗎?
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明,舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。
對在參加了為期8周的舍曲林50-200mg/日的開放性試驗并治療有效的抑郁癥門診患者進行了一項研究。將這些患者(N=295)隨機分到舍曲林50-200mg/日組或安慰劑組,繼續(xù)進行44周的雙盲試驗。舍曲林組患者的復(fù)發(fā)率與安慰劑組相比顯著降低。完成研究的患者的平均給藥劑量為70mg/日。
鹽酸舍曲林片與苯妥英合用:在健康志愿者的安慰劑對照研究中,每日200mg舍曲林長期服藥并不顯著地抑制苯妥英的代謝。然而,如需與舍曲林合用,在開始加用舍曲林時應(yīng)當監(jiān)測苯妥英的血藥濃度,同時適當調(diào)整苯妥英的劑量。另外,與苯妥英合用可引起舍曲林血藥濃度的下降。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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