奧利司他片為白色或類白色片。主要成份為奧利司他，化學(xué)名稱：（S）-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-（S）-1-{[（2S，3S）-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么，服用奧利司他片會出現(xiàn)肝轉(zhuǎn)氨酶升高嗎？

奧利司他片中M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán)，奧利司他片對脂肪酶的抑制活性極弱（與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍）。奧利司他片在治療劑量下，M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低（服藥2～4小時后平均為M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

奧利司他片通過減輕體重和維持體重，并結(jié)合低熱量飲食控制肥胖；還可用于減少在體重降低后的反彈。奧利司他片幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，無法進(jìn)行藥代動力學(xué)檢測。在體外99％以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合（脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白）。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。

奧利司他片的動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他片在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，奧利司他片在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1（4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物）和M3（M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物）占全部血漿濃度的42％。

服用奧利司他片極少出現(xiàn)有大皰疹、肝轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酯酶升高以及罕見的嚴(yán)重肝炎等病例報道。

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（實習(xí)編緝：鐘燕冰）