吡羅昔康片為非甾體抗炎藥,具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:小鼠經(jīng)口LD50為360mg/kg。那么,吡羅昔康片的功效好不好?
藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%以上。經(jīng)肝臟代謝。t1/2平均為50小時(shí)(30~86小時(shí)),腎功能不全患者t1/2延長(zhǎng)。由于半衰期較長(zhǎng),一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定,多次給藥易致蓄積.一次服藥20mg,3~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥有效濃度為1.5~2µg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7~12天方能達(dá)到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內(nèi)有<5%為原形物。
吡羅昔康片主要成分是吡羅昔康,化學(xué)名是2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。分子式是C15H13N3O4S,分子量是331.35。類白色、微黃綠色片或?yàn)樘且缕?,除去糖衣后顯類白色或微黃綠色。具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時(shí)的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制環(huán)氧酶-2所需的濃度高于抑制環(huán)氧酶-1的濃度,因此胃腸道的不良反應(yīng)較多。
吡羅昔康片主要用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎及肩周炎、腱鞘炎、腰肌勞損、落枕等急、慢性軟組織損傷所致局部癥狀的緩解。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉裕眉)
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吡羅昔康片(東藥)
吡羅昔康片