利培酮片活性成份:利培酮?;瘜W名稱:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并異噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥的嗎?
懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)介導的作用。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內(nèi),暴露于抗精神病藥物(包括利培酮)的胎兒,在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風險,嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。對于孕婦,應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明,利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。同時,人體試驗也已證明本品會經(jīng)母乳排出,因此,服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。
腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無論何種適應(yīng)癥,腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半,劑量調(diào)整應(yīng)減緩。此類患者在使用本品時應(yīng)慎重。
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內(nèi),利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。
利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
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(實習編輯:李亞君)