安立澤的主要成份為沙格列汀。安立澤為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。那么,安立澤與克拉霉素合用是怎樣呢?
安立澤餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。安立澤可與食物同時(shí)服用或分開服用。安立澤及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結(jié)合率可忽略不計(jì)。因此,各種疾病狀態(tài)(如腎或肝功能不全)引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。
安立澤對(duì)健康志愿者和2型糖尿病患者中,安立澤及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。安立澤在2.5-400mg劑量間,安立澤及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長(zhǎng)。安立澤及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。
安立澤對(duì)健康志愿者單次口服5mg后,安立澤及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL,安立澤對(duì)應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。安立澤5mg每日1次給藥后,安立澤的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),安立澤活性代謝物Tmax為4小時(shí)。安立澤與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。
安立澤與克拉霉素合用時(shí),應(yīng)將本品的劑量限制為2.5mg/天。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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