生殖系統(tǒng)是生物體內(nèi)的和生殖密切相關(guān)的器官成分的總稱。生殖系統(tǒng)的功能是產(chǎn)生生殖細(xì)胞,繁殖新個(gè)體,分泌性激素和維持副性征。厄貝沙坦分散片(以嶺)的主要成分為厄貝沙坦?;瘜W(xué)名:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮。分子式:C25H18N6O。分子量:428.54。服用厄貝沙坦分散片會出現(xiàn)生殖系統(tǒng)和乳房異常嗎?
厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何,它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-II的作用。其對血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質(zhì)紊亂的患者單獨(dú)使用推薦劑量的厄貝沙坦時(shí),血清鉀不會受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE或激酶II),在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。在使用與臨床相關(guān)劑量時(shí)沒有異常的機(jī)體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中,高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細(xì)胞參數(shù)(紅細(xì)胞數(shù),血紅蛋白,血容比積)的減少。在很高劑量時(shí)(≥500mg/kg/日),厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導(dǎo)腎臟變性作用(如間質(zhì)性腎炎,腎小管腫脹,血漿尿素氮和肌酐濃度的升高),被認(rèn)為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應(yīng),后者可能導(dǎo)致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導(dǎo)腎小球旁器的增生/肥厚(當(dāng)鼠使用劑量≥90mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日)。所有這些改變被認(rèn)為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類使用的治療劑量而言,腎小球旁器細(xì)胞的增生/肥厚與其無關(guān)。尚無該藥致突變、促有絲分裂和致癌的證據(jù)。厄貝沙坦的動物研究顯示其對鼠胚胎短暫的毒性效應(yīng)(腎盂成腔增加,輸尿管或皮下水腫),出生后就消除。在兔子實(shí)驗(yàn)中,使用能明顯引起雌性毒性作用的劑量時(shí)可觀察到流產(chǎn)或早期吸收。在鼠和兔子實(shí)驗(yàn)中沒有觀察到致畸效應(yīng)。
厄貝沙坦分散片(以嶺)治療原發(fā)性高血壓。服用厄貝沙坦分散片(以嶺)的不良反應(yīng):神經(jīng)系統(tǒng)異常:常見:眩暈。心臟異常:不常見:心動過速。血管異常:不常見:潮紅。呼吸、胸:不常見:咳嗽。胃腸道異常;常見:嘔吐。不常見:腹瀉、消化不良/胃灼熱。生殖系統(tǒng)和乳房異常:不常見:性功能障礙。全身性異常及給藥處情形:常見:疲勞。不常見:胸痛。神經(jīng)系統(tǒng)異常:常見:體溫性眩暈。血管異常:常見:體位性血壓。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常:常見:骨骼肌疼痛。免疫系統(tǒng)異常:罕見:象其它血管緊張素—II受體拮抗劑一樣,少量病例出現(xiàn)如出疹,血管神經(jīng)性水腫等高敏性反應(yīng)。代謝和營養(yǎng)異常:非常罕見:高血鉀。神經(jīng)系統(tǒng)異常:非常罕見:頭痛。耳和迷路異常:非常罕見:耳鳴。胃腸道異常:非常罕見:味覺缺失。肝膽異常:非常罕見:肝功能異常,肝炎。骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常:非常罕見:肌痛、關(guān)節(jié)痛。腎和泌尿道異常:非常罕見:腎功能損傷,包括個(gè)例在有風(fēng)險(xiǎn)的患者中發(fā)生腎衰。
服用厄貝沙坦分散片(以嶺)不良反應(yīng)之一生殖系統(tǒng)和乳房異常:不常見:性功能障礙。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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