泮托拉唑是壁細(xì)胞酸性環(huán)境下被激活成活性形成,抑制H+、K+-ATP酶,即胃酸分泌的終環(huán)節(jié)。那么潘妥洛克(泮托拉唑腸溶片)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪一些?
泮托拉唑鈉腸溶片的主要成分是泮托拉唑鈉,泮托拉唑鈉腸溶片通過(guò)特異性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞,降低壁細(xì)胞中的H+K+-ATP酶的活性,從而抑制胃酸的分泌,與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,泮托拉唑鈉對(duì)細(xì)胞色素P450依賴性酶的抑制作用較弱,適用于活動(dòng)性消化性潰瘍(胃、十二指腸潰瘍)反流性食管炎和卓艾氏綜合癥。
潘妥洛克(泮托拉唑腸溶片)的藥代動(dòng)力學(xué)有:
1、本品能夠有效抑制基礎(chǔ)、夜間及24小時(shí)胃酸分泌,抑酸效應(yīng)呈現(xiàn)出劑量相關(guān)性。
2、本品藥代動(dòng)力學(xué)呈線性特征,靜脈輸入或口服10-80mg后,AUC(濃度時(shí)間曲線下面積)和Cmax(血藥濃度峰值)均隨劑量的增加而成比例上升。其表觀分布容積為0.15L/kg,清除率為0.1L/h/kg,清除半衰期(t1/2)約為1小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為98%。3.藥物代謝本品幾乎均在肝臟內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系代謝,并另有II期代謝的途徑。主要代謝物為泮托拉唑去甲基硫酸酯,其大部分(約80%)由腎臟排出,其余由膽汁分泌從糞便中排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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