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艾普拉唑腸溶片能長期大劑量服用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/5 0:56:22
    導讀:艾普拉唑腸溶片轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,艾普拉唑腸溶片的藥代動力學試驗顯示,艾普拉唑腸溶片連續(xù)用藥與單次用藥相比。

艾普拉唑腸溶片的主要成份為艾普拉唑。化學名稱:5-(1氫-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亞磺酰基-1氫-苯并咪唑。那么,艾普拉唑腸溶片能長期大劑量服用嗎?

艾普拉唑腸溶片屬不可逆型質(zhì)子泵抑制劑,艾普拉唑腸溶片的結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑腸溶片經(jīng)口服后選擇性地進入胃壁細胞,艾普拉唑腸溶片轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,艾普拉唑腸溶片的藥代動力學試驗顯示,艾普拉唑腸溶片連續(xù)用藥與單次用藥相比,艾普拉唑腸溶片的藥動學參數(shù)無明顯改變,艾普拉唑腸溶片在體內(nèi)無蓄積。艾普拉唑腸溶片連續(xù)口服4天以上后,血漿中艾普拉唑的濃度可達穩(wěn)態(tài)。艾普拉唑腸溶片與空腹比較,進食可延遲血藥濃度的達峰時間,艾普拉唑腸溶片對其它藥代動力學參數(shù)影響不大。

艾普拉唑腸溶片為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。艾普拉唑腸溶片適用于治療十二指腸潰瘍。艾普拉唑腸溶片與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價結(jié)合,艾普拉唑腸溶片不可逆抑制H+、K+-ATP酶,艾普拉唑腸溶片可以產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。艾普拉唑腸溶片的人體藥代動力學結(jié)果顯示,艾普拉唑腸溶片對受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑腸溶片在人體內(nèi)的過程基本符合線性動力學特征。艾普拉唑腸溶片在受試者的尿中未檢測到原形藥。艾普拉唑腸溶片對受試者連續(xù)7天口服本品,艾普拉唑腸溶片的劑量為10mg/天。

艾普拉唑腸溶片抑制胃酸分泌作用強,對于一般消化性潰瘍等疾病,不宜長期大劑量服用。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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