開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么，開浦蘭的不良反應(yīng)是怎樣呢？

開浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。開浦蘭的體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。開浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收，開浦蘭口服絕對(duì)生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭在人體內(nèi)并不廣泛分解，開浦蘭的主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭在濃度高至10uM時(shí)，開浦蘭對(duì)多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。開浦蘭的不良反應(yīng)是：

1.成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時(shí)間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會(huì)隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。

2.兒童臨床研究(4-16歲)表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動(dòng)、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高(兒童38.6%，成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。

3.成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是具有可比性的。總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評(píng)估了每個(gè)系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見>10%；常見1-10%；少見0.1-1%；罕見：0.01-0.1%；非常罕見<0.01%，包括單獨(dú)的報(bào)告。

4.上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。-全身反應(yīng)和給藥部位不適：很常見乏力。-神經(jīng)系統(tǒng)不適：很常見嗜睡，常見健忘、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運(yùn)動(dòng)過度、震顫。-精神心理變化：常見易激動(dòng)、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）