培達(dá)用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,兒童服用培達(dá)是怎樣呢?
培達(dá)主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。培達(dá)代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。培達(dá)74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。培達(dá)原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。培達(dá)30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。培達(dá)及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。
培達(dá)口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg,培達(dá)的血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。培達(dá)及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),培達(dá)長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。培達(dá)及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。
培達(dá)的兒童用藥:對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒,以及小兒的安全性尚未確立(使用經(jīng)驗(yàn)少)。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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