結(jié)合雌激素乳膏為乳劑型基質(zhì)的白色或類白色軟膏。結(jié)合雌激素乳膏的主要成份為結(jié)合雌激素。那么,結(jié)合雌激素乳膏的兒童用藥是怎樣呢?
結(jié)合雌激素乳膏中的雌二醇和雌酮可以相互轉(zhuǎn)換,二者又都可以轉(zhuǎn)換成雌三醇,雌三醇是主要的經(jīng)尿代謝的產(chǎn)物。結(jié)合雌激素乳膏中的雌激素也有腸肝循環(huán),在肝臟以硫酸鹽和葡萄糖醛酸結(jié)合,這些結(jié)合物隨膽汁分泌到小腸,在腸道水解后又重吸收,結(jié)合雌激素乳膏在絕經(jīng)后婦女中,相當(dāng)大的一部分循環(huán)雌激素以共軛硫酸鹽的形式分布,尤其是雌酮硫酸鹽,作為一個(gè)循環(huán)貯存器,可形成更有活性的雌激素。
結(jié)合雌激素乳膏的代謝方式與內(nèi)源性激素相同。結(jié)合雌激素乳膏在循環(huán)中的雌激素處在代謝轉(zhuǎn)換的動(dòng)態(tài)平衡中。這些轉(zhuǎn)換主要在肝臟進(jìn)行。結(jié)合雌激素乳膏可溶于水,從藥物釋放后,結(jié)合雌激素乳膏可以很好的經(jīng)皮膚、粘膜和胃腸道吸收。結(jié)合雌激素乳膏的分布與內(nèi)源性雌激素相似。結(jié)合雌激素乳膏在體內(nèi)分布廣泛并且通常發(fā)現(xiàn)在激素的靶器官濃度較高。結(jié)合雌激素乳膏在血液中循環(huán)的雌激素大部分與性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)和白蛋白結(jié)合。結(jié)合雌激素乳膏中的雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸鹽結(jié)合物的形式通過(guò)尿排泄。
結(jié)合雌激素乳膏的兒童用藥:盡管雌激素替代治療已經(jīng)被用于治療某些青春期發(fā)育遲緩的青少年來(lái)誘導(dǎo)青春期發(fā)育,關(guān)于兒童患者的安全性和療效還沒(méi)有建立。青春期女孩接受雌激素治療,也能導(dǎo)致乳房過(guò)早發(fā)育和陰道角質(zhì)化,并可能導(dǎo)致陰道流血。由于長(zhǎng)時(shí)間的大劑量、重復(fù)給予雌激素會(huì)加速骨骼閉合,因此骨骼閉合之前不應(yīng)開(kāi)始激素治療,以免危及骨骼的生長(zhǎng)發(fā)育。如果患者在骨骼發(fā)育完成前使用雌激素,在服藥期間建議定期監(jiān)控其對(duì)骨骼成熟度和骨骼中心的影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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