替吉奧膠囊為復方制劑,每粒膠囊含:20mg規(guī)格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。那么,替吉奧膠囊是飯后服用嗎?
替吉奧膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。替吉奧膠囊用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。替吉奧膠囊對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤具有抑制腫瘤增殖的作用,替吉奧膠囊對人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧膠囊對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧膠囊對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,替吉奧膠囊口服給藥后在體內(nèi)緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。替吉奧膠囊中的吉美嘧啶主要在肝臟分布,替吉奧膠囊中的吉美嘧啶對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,替吉奧膠囊中的吉美嘧啶具有增強了抗腫瘤作用。替吉奧膠囊中的奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。
基礎研究表明,大鼠空腹給藥時奧替拉西鉀的生物利用度變化較大,可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱,因此替吉奧膠囊應飯后服用。
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(實習編緝:邵澤妹)
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