結(jié)合雌激素乳膏為乳劑型基質(zhì)的白色或類白色軟膏。結(jié)合雌激素乳膏的主要成份為結(jié)合雌激素。那么,結(jié)合雌激素乳膏的不良反應(yīng)有哪些呢?
結(jié)合雌激素乳膏中的雌二醇和雌酮可以相互轉(zhuǎn)換,二者又都可以轉(zhuǎn)換成雌三醇,雌三醇是主要的經(jīng)尿代謝的產(chǎn)物。結(jié)合雌激素乳膏中的雌激素也有腸肝循環(huán),在肝臟以硫酸鹽和葡萄糖醛酸結(jié)合,這些結(jié)合物隨膽汁分泌到小腸,在腸道水解后又重吸收,結(jié)合雌激素乳膏在絕經(jīng)后婦女中,相當(dāng)大的一部分循環(huán)雌激素以共軛硫酸鹽的形式分布,尤其是雌酮硫酸鹽,作為一個循環(huán)貯存器,可形成更有活性的雌激素。
結(jié)合雌激素乳膏的代謝方式與內(nèi)源性激素相同。結(jié)合雌激素乳膏在循環(huán)中的雌激素處在代謝轉(zhuǎn)換的動態(tài)平衡中。這些轉(zhuǎn)換主要在肝臟進(jìn)行。結(jié)合雌激素乳膏可溶于水,從藥物釋放后,結(jié)合雌激素乳膏可以很好的經(jīng)皮膚、粘膜和胃腸道吸收。結(jié)合雌激素乳膏的分布與內(nèi)源性雌激素相似。結(jié)合雌激素乳膏在體內(nèi)分布廣泛并且通常發(fā)現(xiàn)在激素的靶器官濃度較高。結(jié)合雌激素乳膏在血液中循環(huán)的雌激素大部分與性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)和白蛋白結(jié)合。結(jié)合雌激素乳膏中的雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸鹽結(jié)合物的形式通過尿排泄。結(jié)合雌激素乳膏的不良反應(yīng)是:
⒈泌尿生殖系統(tǒng)陰道出血形式改變、異常撤退性出血、出血改變,突破性出血,點(diǎn)狀出血,子宮平滑肌瘤體積增大;陰道念珠菌病;宮頸分泌物量的改變。
⒉乳房觸痛,增大。
⒊胃腸道惡心,嘔吐;腹絞痛,腹脹;膽汁郁積性黃疸;膽囊疾病發(fā)生率增加;胰腺炎。
⒋皮膚停藥后黃褐斑或黑斑病持續(xù)存在,多形紅斑,紅斑結(jié)節(jié)紅斑疹,頭發(fā)脫落,婦女多毛癥。
⒌心血管靜脈血栓栓塞,肺栓塞。
⒍眼角膜彎曲度變陡,對隱形眼鏡耐受性下降。
⒎中樞神經(jīng)系統(tǒng)頭痛,偏頭痛,頭暈,精神抑郁,舞蹈病。
⒏其他體重增加或減輕,糖耐量下降,卟啉癥加重,水腫,性欲改變。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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