使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，塞來昔布膠囊的藥理毒理是怎樣子?。?/p>

塞來昔布膠囊的藥理毒理：

作用機理：本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。

臨床藥理：

血小板：在健康志愿者的臨床試驗中，本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次，最長達7天（高于推薦的治療劑量），對血小板聚集的減少或出血時間的延長沒有影響。因為沒有對血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預(yù)防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴(yán)重心血管血栓性不良事件風(fēng)險，尚不清楚。

液體儲留：通過在腎髓質(zhì)亨利氏袢的升襻、以及可能的遠端腎單位其他段增加重吸收，抑制PGE2合成可能導(dǎo)致水鈉潴留。在集合管中，PGE2通過抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。

致癌作用，誘導(dǎo)突變，生殖損害：

塞來昔布在大鼠口服劑量高達200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）時（按曲線下面積AUC0-24計，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當(dāng)），或在小鼠口服劑量高達25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）時（按AUC0-24計，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當(dāng)）服用兩年，未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。

塞來昔布在中華倉鼠卵巢（CHO）細胞中進行的艾姆斯（Ames）實驗和突變實驗中，未見有誘導(dǎo)突變的作用。在CHO細胞中進行的染色體畸變實驗和在大鼠體內(nèi)骨髓中進行的微核實驗中，未見有基因突變的作用。

塞來昔布在口服劑量高達600mg/kg/日時，對雄性和雌性大鼠的生殖功能沒有損害（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的11倍相當(dāng)）。

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（實習(xí)編輯：王博英）