藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,塞來昔布膠囊與氟康唑合用可以的嗎?
本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下,本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。
本品與安慰劑相比能顯著減輕關(guān)節(jié)疼痛。在幾項為期最長達12周、安慰劑和陽性藥物對照的臨床研究中評價了本品對膝關(guān)節(jié)炎和髖關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的治療。本品100mg每日兩次或200mg每日一次,改善了OA患者的WOMAC(WesternOntarioandMcMasterUniversities)骨關(guān)節(jié)炎指數(shù)(關(guān)于OA的關(guān)節(jié)疼痛,僵硬和功能的綜合評價指標)。在三項為期12周,OA發(fā)作伴隨疼痛的研究中,本品100mg每日兩次和200mg每日兩次能在給藥后的24-48小時內(nèi)明顯減輕疼痛。本品100mg每日兩次或200mg每日兩次其療效與萘普生500mg每日兩次相似。200mg每日兩次的劑量與100mg每日兩次相比未發(fā)現(xiàn)更明顯的優(yōu)勢。當本品每日總劑量為200mg時,以100mg每日兩次或以200mg每日一次的方式服用的療效等效。
塞來昔布在大鼠口服劑量高達200mg/kg(雄性)和10mg/kg(雌性)時(按曲線下面積AUC0-24計,暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當),或在小鼠口服劑量高達25mg/kg(雄性)和50mg/kg(雌性)時(按AUC0-24計,暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當)服用兩年,未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。
同時服用氟康唑200mg每日一次,塞來昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來昔布經(jīng)P4502C9的代謝被抑制。接受氟康唑治療的患者應給予本品最低的推薦劑量。
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(實習編輯:王博英)
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