塞來(lái)昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。那么,塞來(lái)昔布膠囊用于骨關(guān)節(jié)炎的劑量是多少的啊?
本品是非甾體類(lèi)抗炎藥,動(dòng)物模型中觀(guān)察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機(jī)理是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來(lái)抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下,本品對(duì)同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒(méi)有抑制作用。在動(dòng)物結(jié)腸腫瘤模型中塞來(lái)昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。
在健康志愿者的臨床試驗(yàn)中,本品單劑量最高達(dá)800mg和多劑量600mg每日兩次,最長(zhǎng)達(dá)7天(高于推薦的治療劑量),對(duì)血小板聚集的減少或出血時(shí)間的延長(zhǎng)沒(méi)有影響。因?yàn)闆](méi)有對(duì)血小板的作用,本品不能作為阿司匹林的替代品用于預(yù)防心血管疾病。本品對(duì)血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴(yán)重心血管血栓性不良事件風(fēng)險(xiǎn),尚不清楚。
健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結(jié)合高,可達(dá)97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。
塞來(lái)昔布膠囊用于骨關(guān)節(jié)炎的劑量:本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服或100mg每日兩次口服。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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