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代丁阿德福韋酯片會出現(xiàn)頭痛現(xiàn)象嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/31 2:06:58
    導讀:代丁阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁在體內代謝成阿德福韋,代丁阿德福韋酯片阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物。

代丁阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。代丁阿德福韋酯片為白色或類白色片。代丁阿德福韋酯片的主要成份為阿德福韋酯。那么,代丁阿德福韋酯片會出現(xiàn)頭痛現(xiàn)象嗎?

代丁阿德福韋酯片口服給藥后,代丁阿德福韋酯片迅速地轉化為阿德福韋。代丁阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁在體內代謝成阿德福韋,代丁阿德福韋酯片阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,代丁阿德福韋酯片在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。

代丁阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。代丁阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)。代丁阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。代丁阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,代丁阿德福韋酯片的末端消除半衰期為7.48±1.65h。

代丁阿德福韋酯片二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,代丁阿德福韋酯片對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。代丁阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。

代丁阿德福韋酯片國外臨床研究中常見副作用為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數(shù)均為輕或中度。

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(實習編緝:葉鎧)

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