代丁阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)等。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,代丁阿德福韋酯片的孕婦用藥是怎樣呢?
代丁阿德福韋酯片二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,代丁阿德福韋酯片對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。代丁阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。代丁阿德福韋酯片口服給藥后,代丁迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。代丁阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。代丁阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,代丁阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,代丁阿德福韋酯片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
代丁阿德福韋酯片二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。代丁阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。代丁阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)。代丁阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。代丁在血漿以二房室方式消除,代丁的末端消除半衰期為7.48±1.65h。
代丁阿德福韋酯片的孕婦用藥:阿德福韋酯在妊娠婦女中的應(yīng)用沒有足夠的資料。阿德福韋酯靜脈給藥的動物研究表明有生殖毒性。妊娠婦女盡可能不使用阿德福韋酯,如確需使用,應(yīng)權(quán)衡利弊。只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風(fēng)險時才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的作用目前還沒有資料。因此,應(yīng)當(dāng)遵照標(biāo)準(zhǔn)的推薦方案對嬰兒實施預(yù)防免疫,以防止新生兒感染HBV。因為對發(fā)育中的人類胚胎的潛在危險性尚不明確,所以建議用阿德福韋酯治療的育齡期婦女要采取有效的避孕措施。
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