雙氯芬酸鈉滴眼液(晶奇),給人0.1%雙氯芬酸鈉滴眼后,10分鐘在房水中即可檢測到藥物,2.4小時達到高峰值。那么,雙氯芬酸鈉滴眼液的藥理毒理是怎樣?
雙氯芬酸鈉滴眼液的藥理毒理是:
1、雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。動物實驗證實,前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一,能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、非膽堿能機制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對機械、化學、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強的抑制作用。臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內(nèi)障術后炎癥,可降低前房的閃輝和細胞數(shù);應用于角膜放射狀切開術或激光屈光角膜切削術的病人,能緩解術后疼痛和畏光,優(yōu)于安慰劑。
2、非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對大鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。
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(實習編輯:李嘉穎)
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