阿立哌唑片口服后吸收良好,血漿濃度在3~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,片劑的絕對(duì)口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。那么,阿立哌唑片會(huì)導(dǎo)致肺栓塞的嗎?
根據(jù)推測(cè),阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對(duì)D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測(cè)。穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。阿立哌唑主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
阿立哌唑片口服后吸收良好,血漿濃度在3~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,片劑的絕對(duì)口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒(méi)有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。
靜脈給藥后,阿立哌唑的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),表明在體內(nèi)分布廣泛。在治療濃度時(shí),99%以上的阿立哌唑及其主要代謝物與血清蛋白結(jié)合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,劑量依賴性的D2受體結(jié)合說(shuō)明阿立哌唑可以通過(guò)血腦屏障。
阿立哌唑片對(duì)呼吸系統(tǒng)可能影響:常見(jiàn)—鼻竇炎、呼吸困難、肺炎、哮喘;少見(jiàn)—鼻出血、呃逆、喉炎、吸入性肺炎;罕見(jiàn)—肺水腫、痰多、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暫停、鼻腔干燥、咯血。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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