阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。那么,阿立哌唑片會(huì)導(dǎo)致皮膚干燥的嗎?
阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。
根據(jù)推測(cè),阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來(lái)自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對(duì)D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測(cè)。穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。阿立哌唑主要通過(guò)肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
在健康中國(guó)人體內(nèi)的單次及多次藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示,阿立哌唑在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi),AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關(guān)系。片劑口服后吸收迅速,血藥濃度在2~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,消除半衰期為63~75小時(shí)。阿立哌唑及其代謝物在受試者體內(nèi)有蓄積,連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,達(dá)穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5~6倍。
阿立哌唑片對(duì)皮膚及附件可能影響:常見(jiàn)—皮膚潰瘍、發(fā)汗、皮膚干燥;少見(jiàn)—瘙癢、水泡大皰疹、痤瘡、濕疹、皮膚變色、脫發(fā)、溢脂性皮炎、牛皮癬;罕見(jiàn)——斑丘疹、剝脫性皮炎、風(fēng)疹。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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