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比卡魯胺片的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/30 9:15:05
    導讀:比卡魯胺片(朝暉先)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。本品與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。

藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么,比卡魯胺片的藥代動力學如何?

比卡魯胺片(朝暉先)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。本品與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。

比卡魯胺片(朝暉先)經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日(50mg和150mg)用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。當每日服用本品150mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml,在穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克/毫升,通過性生活到達女性體內(nèi)量低,約0.3微克/公斤。動物試驗表明此濃度不足以對子代產(chǎn)生影響。本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

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(實習編輯:楊春鳳)

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