富馬酸喹硫平片為膠囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后顯白色。富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。那么,富馬酸喹硫平片可以用于心衰患者嗎?
富馬酸喹硫平片口服后吸收良好,代謝完全。富馬酸喹硫平片度進(jìn)食的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%。富馬酸喹硫平片的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。富馬酸喹硫平片及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。富馬酸喹硫平片和N-脫烴基喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的,無性別差別。富馬酸喹硫平片對(duì)老年人喹硫平的清除率較18-65歲成年人低30-50%。
富馬酸喹硫平片臨床試驗(yàn)證實(shí),富馬酸喹硫平片每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。富馬酸喹硫平片的正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),富馬酸喹硫平片對(duì)5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。富馬酸喹硫平片對(duì)嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,富馬酸喹硫平片的平均血漿清除率可下降約25%,但個(gè)體一清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。富馬酸喹硫平片在尿中,富馬酸喹硫平片的人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。
對(duì)本品過敏者;心血管疾病(心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常)和缺血性心臟病患者;腦血管疾病患者;昏迷、白細(xì)胞減少、甲狀腺疾病及癲癇患者;肝、腎功能不全患者;可能誘發(fā)低血壓的狀態(tài)(脫水、低血容量、抗高血壓藥物治療)禁用富馬酸喹硫平片。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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