每種藥都有適合自己使用的一個群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,達沙替尼片是哺乳期可以用的嗎?
在患者中,達沙替尼具有較大的表觀分布容積(2,505L),表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。體外試驗表明,達沙替尼在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。
達沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,原形達沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達沙替尼的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責(zé)達沙替尼代謝的酶。
達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下,達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。
哺乳期用藥:目前有關(guān)達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)/毒理學(xué)數(shù)據(jù)表明該藥可以分泌進入乳汁,并且無法排除其對哺乳嬰幼兒的危險。本品治療期間,應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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