不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應。那么,達沙替尼片會引起腹瀉的嗎?
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
體外研究中,達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明,達沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過表達。此外,達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動力學方面的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然本品在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似,但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件,應當對其進行密切的觀察。
達沙替尼片最常見不良反應包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。
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(實習編輯:李亞君)
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