苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。那么,苯甲酸利扎曲普坦片與含麥角藥物合用是怎樣呢?
苯甲酸利扎曲普坦片的Ames試驗(yàn)、V-79CHL細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均絕對(duì)生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)食物的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響,但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。
苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片與含麥角藥物合用,含麥角的藥物能延長(zhǎng)血管痙攣反應(yīng),在服用本品24小時(shí)內(nèi)不可同時(shí)服用含有麥角胺或麥角胺型藥物(如雙氫麥角胺、美西麥角)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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