帥信為白色或類白色片。帥信的主要成份為硫酸氫氯吡格雷?;瘜W(xué)名稱:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,帥信與甲苯磺丁脲合用是怎樣呢?
帥信是一種前體藥。帥信經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。帥信的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,帥信可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。帥信的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。
帥信口服易吸收,帥信在肝臟被廣泛代謝,帥信主要代謝產(chǎn)物是羧酸衍生物(占85%),帥信的代謝物沒有抗血小板聚集作用。帥信原藥的血漿濃度很低。帥信服藥后約1小時,帥信主要代謝物羧酸衍生物達血漿峰濃度,帥信清除半衰期約8小時。帥信及代謝物50%由尿排泄,46%由糞便排泄。
帥信的羧酸代謝物可抑制細(xì)胞色素P450(2C9)的活性,這可能導(dǎo)致諸如苯妥英、甲苯磺丁脲、非甾體抗炎藥等通過細(xì)胞色素P450(2C9)代謝的藥物的血漿藥物濃度增加。CAPRIE研究表明,苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地與氯吡格雷合用。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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