帥信為白色或類白色片。帥信的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,帥信的禁忌是怎樣呢?
帥信無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關化合物的85%。帥信多次口服75mg以后,帥信代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。帥信是一種前體藥。帥信經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。
帥信廣泛地在肝臟代謝。帥信主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,帥信根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,至少有50%的藥物被吸收。帥信的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。
帥信的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,帥信可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。帥信吸收迅速。帥信在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。帥信的禁忌是:
1.對活性物質(zhì)或本品任一成份過敏。
2.嚴重肝臟損傷。
3.活動性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血。
4.哺乳期婦女禁用。
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(實習編緝:邵澤妹)
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