嗎替麥考酚酯分散片主要成分為嗎替麥考酚酯?;瘜W(xué)名稱(chēng):2-嗎啉代乙酯(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。那么, 嗎替麥考酚酯分散片 可以與硫唑嘌呤聯(lián)合應(yīng)用嗎?
由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線(xiàn)下面積減少約40%。表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。
單劑研究(每組6例)顯示,嚴(yán)重的慢性功能損害(腎小球?yàn)V過(guò)率[25毫升/分/1.73平方米),MPA曲線(xiàn)下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下,MPAG曲線(xiàn)下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后,腎功能延遲恢復(fù)的MPA0-12小時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)與無(wú)腎功能延遲恢復(fù)受者無(wú)顯著差異,但無(wú)活性成分的MPAG,其0-12小時(shí)曲線(xiàn)下面積比腎功能正常恢復(fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化的志愿者中,肝臟實(shí)質(zhì)疾病對(duì)MPA的糖苷酸化過(guò)程相對(duì)無(wú)影響,嚴(yán)重的膽道損害,如原發(fā)性膽汁性肝硬化,可能對(duì)這一過(guò)程產(chǎn)生影響。
口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA??诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線(xiàn)下面積)??诜笤谘h(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。
嗎替麥考酚酯分散片不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用。對(duì)這兩種藥物的聯(lián)合使用尚未進(jìn)行試驗(yàn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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