異丙托溴銨氣霧劑(愛全樂)的主要成分為異丙托溴銨。用于預(yù)防和治療伴有可逆性支氣管痙攣的慢性氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難。那么,異丙托溴銨氣霧劑(愛全樂)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:尚未發(fā)現(xiàn)特異性過量癥狀?;趷廴珮罚ˋtrovent)寬廣的治療范圍和使用局部給藥方法,不會發(fā)生嚴(yán)重的抗膽堿能癥狀。輕微的抗膽堿能全身表現(xiàn)如口干、視力調(diào)節(jié)障礙、心率增加等可能發(fā)生。
藥物相互作用:使用β-腎上腺素能興奮劑或黃嘌呤類制劑可加強的支氣管擴張作用。愛全樂(Atrovent)與其它治療慢性阻塞性肺疾病的常用藥物包括擬交感神經(jīng)性支氣管擴張劑、甲基黃嘌呤、類固醇、色甘酸二鈉等合用,藥物間無不良相互作用。
藥代動力學(xué):藥物活性成份異丙托溴銨口服后吸收很快。藥物吸入后僅幾分鐘,血漿濃度就達(dá)到峰值。異丙托溴銨靜脈給藥后通過計算血漿水平數(shù)據(jù)可得到基本的藥代動力學(xué)參數(shù)。血漿中異丙托溴銨快速雙相減退。終點清除期的半衰期約為1.6小時。藥物和代謝產(chǎn)物清除的半衰期是3.6小時,與放射性標(biāo)記檢測的結(jié)果一樣。在尿中發(fā)現(xiàn)主要代謝產(chǎn)物很少與毒蕈堿受體結(jié)合。活性成份異丙托溴銨的清除率是2.3升/分鐘。大約40%通過腎臟清除(0.9升/分鐘),60%不通過腎臟而主要通過肝臟代謝。分布容積(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。46%靜脈給藥劑量的活性成份通過腎臟排泄,8%氣霧劑劑量的活性成份通過腎臟排泄。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率低于20%。由于其四價銨離子的分子結(jié)構(gòu)特點,異丙托溴銨不能通過血腦屏障。
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(實習(xí)編輯:林博)
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