卡培他濱片為雙凸、長(zhǎng)方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色??ㄅ嗨麨I片的主要成份為卡培他濱?;瘜W(xué)名:5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,卡培他濱片會(huì)引起高膽紅素血癥嗎?
卡培他濱片用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。卡培他濱片是一種對(duì)腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑。卡培他濱片本身無細(xì)胞毒性,但可轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他濱片結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常人體細(xì)胞的損害??ㄅ嗨麨I片在體外相對(duì)無細(xì)胞毒性??ㄅ嗨麨I片在體內(nèi)該藥在酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。
卡培他濱片易于從胃腸道吸收??ㄅ嗨麨I片在肝中,一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。卡培他濱片接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)??ㄅ嗨麨I片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR水解為5-FU。卡培他濱片對(duì)人體有許多組織表達(dá)胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達(dá)這種酶的濃度高于周圍正常組織。
卡培他濱片可引起高膽紅素血癥。如果藥物相關(guān)的膽紅素升高]3.0XULN或肝轉(zhuǎn)氨酶(ALT,AST)升高]2.5XULN,應(yīng)立即中斷使用卡培他濱。當(dāng)膽紅素降低至≤3.0XULN或者肝轉(zhuǎn)氨酶≤2.5XULN,可恢復(fù)使用卡培他濱。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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