苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱為：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么，苯甲酸利扎曲普坦片與5-HT1激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用是怎樣呢？

苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平，無(wú)臨床相關(guān)性。

苯甲酸利扎曲普坦片主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對(duì)5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性），苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，苯甲酸利扎曲普坦片的平均達(dá)峰濃度比男性約高11%，而達(dá)峰時(shí)間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應(yīng)。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

苯甲酸利扎曲普坦片與5-HT1激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，已有報(bào)道利扎曲普坦給藥幾小時(shí)后發(fā)生嚴(yán)重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報(bào)道其它的5-HT1激動(dòng)劑給藥后的幾小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動(dòng)劑的范圍，這些事件的發(fā)病率已顯著降低，但仍應(yīng)注意。本品禁用于未確診的冠狀動(dòng)脈疾?。–AD）患者。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）