芙瑞來(lái)曲唑片為白色或類白色片。為白色或類白色片。的主要成份為來(lái)曲唑?；瘜W(xué)名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1，2，4-三氮唑。那么，芙瑞來(lái)曲唑片的不良反應(yīng)是怎樣呢？

芙瑞來(lái)曲唑片應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后，芙瑞來(lái)曲唑片在血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。芙瑞來(lái)曲唑片在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87&plusmn；0.47L/kg。芙瑞來(lái)曲唑片在胃腸道吸收迅速、完全。芙瑞來(lái)曲唑片的平均絕對(duì)生物利用度為99.9%，芙瑞來(lái)曲唑片同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率，芙瑞來(lái)曲唑片對(duì)其吸收程度（AUC）無(wú)影響。芙瑞來(lái)曲唑片可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。芙瑞來(lái)曲唑片60%與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。芙瑞來(lái)曲唑片在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。

芙瑞來(lái)曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，芙瑞來(lái)曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對(duì)較慢。芙瑞來(lái)曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來(lái)曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。芙瑞來(lái)曲唑片少量未檢測(cè)出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來(lái)曲唑的總清除中只占很小的一部分。芙瑞來(lái)曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后，芙瑞來(lái)曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。芙瑞來(lái)曲唑片直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，芙瑞來(lái)曲唑片約9%為兩種未測(cè)定的代謝物，6%為原形的來(lái)曲唑。

芙瑞來(lái)曲唑片的不良反應(yīng)：骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）